1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (缺氧诱导因子/缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶)

Hypoxia-inducible factors; HIFs; HIF-PH

HIF(缺氧诱导因子)是响应细胞环境中可用氧气变化的转录因子,具体而言,响应氧气减少或缺氧。HIF 信号级联介导缺氧(低氧浓度状态)对细胞的影响。缺氧通常会阻止细胞分化。然而,缺氧促进血管的形成,对胚胎和癌症肿瘤中血管系统的形成很重要。伤口中的缺氧还会促进角质形成细胞的迁移和上皮的修复。一般来说,HIF 对发育至关重要。在哺乳动物中,HIF-1 基因的缺失会导致围产期死亡。HIF-1 已被证明对软骨细胞的存活至关重要,使细胞能够适应骨骼生长板内的低氧条件。HIF 在调节人体新陈代谢中起着核心作用。最近,已经开发了几种作为选择性 HIF 脯氨酰羟化酶抑制剂的药物。

HIFs (Hypoxia-inducible factors) are transcription factors that respond to changes in available oxygen in the cellular environment, to be specific, to decreases in oxygen, or hypoxia. The HIF signaling cascade mediates the effects of hypoxia, the state of low oxygen concentration, on the cell. Hypoxia often keeps cells from differentiating. However, hypoxia promotes the formation of blood vessels, and is important for the formation of a vascular system in embryos, and cancer tumors. The hypoxia in wounds also promotes the migration of keratinocytes and the restoration of the epithelium. In general, HIFs are vital to development. In mammals, deletion of the HIF-1 genes results in perinatal death. HIF-1 has been shown to be vital to chondrocyte survival, allowing the cells to adapt to low-oxygen conditions within the growth plates of bones. HIF plays a central role in the regulation of human metabolism. Recently, several drugs that act as selective HIF prolyl-hydroxylase inhibitors have been developed.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-17608R
    Daprodustat (Standard) Inhibitor
    Daprodustat (Standard)是 Daprodustat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Daprodustat (GSK1278863) 是一种可口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIFPH) 抑制剂,用于研究与慢性肾病相关的贫血病。
    Daprodustat (Standard)
  • HY-N14339
    Fibrostatin E Inhibitor
    Fibrostatin E 是一种可在链状链霉菌中发现的脯氨酸羟化酶 (proline hydroxylase
    Fibrostatin E
  • HY-N0433R
    Astragaloside II (Standard)

    黄芪皂苷 II (Standard)

    Inhibitor
    Astragaloside II (Standard) 是 Astragaloside II (HY-N0433) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Astragaloside II 是一种具有口服活性的 Cycloartane 型三萜糖苷。Astragaloside II 可从黄芪中提取。Astragaloside II 可抑制自噬 (Autophagy),减少促炎细胞因子 (IL-6IL-1β)、HIF-αp-p65p-IκB,并升高 SOD。Astragaloside II 具有调节免疫功能、减轻炎症反应的作用。Astragaloside II 可用于肝癌、骨质疏松症、免疫抑制性疾病和溃疡性结肠炎等疾病的研究。
    Astragaloside II (Standard)
  • HY-158826
    EZN-2968
    EZN-2968 是一种反义寡核苷酸,能特异性结合并抑制HIF-1α mRNA的表达。EZN-2968抑制肿瘤细胞生长。
    EZN-2968
  • HY-123009
    KCN1 Inhibitor
    KCN1 是一种 p300/HIF-1α 相互作用抑制剂。KCN1 通过与 p300 的 CH1 结构域结合并阻止 p300/HIF-1α 组装来抑制 HIF 转录活性。KCN1 通过诱导细胞周期停滞发挥抗肿瘤活性。
    KCN1
  • HY-125840R
    Belzutifan (Standard) Inhibitor
    Belzutifan (Standard) 是 Belzutifan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂,IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
    Belzutifan (Standard)
  • HY-N0265R
    Asperosaponin VI (Standard)

    川续断皂苷 VI (Standard)

    Asperosaponin VI (Standard) 是 Asperosaponin VI 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asperosaponin VI 是来自川续断的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过激活 PI3K/AktCREB 通路保护缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。此外,Asperosaponin VI 还具有抗抑郁和促伤口愈合的活性。
    Asperosaponin VI (Standard)
  • HY-12519R
    Oltipraz (Standard)

    奥替普拉 (Standard)

    Inhibitor
    Oltipraz (Standard) 是 Oltipraz 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
    Oltipraz (Standard)
  • HY-N0787R
    Cryptochlorogenic acid (Standard)

    隐绿原酸(Standard)

    Inhibitor
    Cryptochlorogenic acid (Standard)是 Cryptochlorogenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。隐绿原酸 (Cryptochlorogenic acid) 是一种天然产物。
    Cryptochlorogenic acid (Standard)
  • HY-B1080R
    Tilorone dihydrochloride (Standard)

    盐酸替洛隆(Standard)

    Activator
    Tilorone (dihydrochloride) (Standard)是 Tilorone (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tilorone dihydrochloride 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂,具有广谱抗病毒活性。Tilorone dihydrochloride 通过刺激宿主先天免疫,在体外和体内具有强大的抗发热伴血小板减少综合征病毒 (SFTSV) 活性。Tilorone dihydrochloride 可以透过血脑屏障,激活中枢神经系统中的 HIF。Tilorone dihydrochloride 对于埃博拉病毒具有抑制作用,EC50 为 230 nM。
    Tilorone dihydrochloride (Standard)
  • HY-103227R
    Desidustat (Standard) Inhibitor
    Desidustat (Standard)是 Desidustat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desidustat 是一种 HIF 羟化酶抑制剂,具有口服活性。Desidustat 可用于研究各种疾病,包括与缺血/缺氧相关的不同类型和病症的贫血。
    Desidustat (Standard)
  • HY-139804
    CTK7A
    CTK7A 是一种姜黄素衍生物,具有抗癌活性,通过抑制 p300HAT 活性,减少 p300 的自乙酰化,从而影响其与 HIF-1α 的相互作用。CTK7A 的抑制作用导致 HIF-1α 积累和活性下降,可用于癌症治疗的研究。
    CTK7A
  • HY-112441
    Prolyl Hydroxylase inhibitor 1 Inhibitor
    Prolyl Hydroxylase inhibitor 1 (Compound 15i) 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子 (HIF)-脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂,IC50 为 62.23 nM。可用作抗贫血剂。
    Prolyl Hydroxylase inhibitor 1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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